Хондропротекторы в неврологии. Часть 3. Препараты гликозаминогликанов.

Препараты гликозаминогликанов.

Гликозаминогликаны — GAG ( ранее мукополисахариды) — неразветвленные полисахаридные цепи, состоящие из повторяющихся  дисахаридных единиц.
загруженное
Основных групп гликозаминогликанов шесть:

1) хондроитинсульфат А

2) хондроитинсульфат С

3) гиалуроновая кислота

4) гепарансульфат

5) кератансульфат

6) дерматансульфат

 

Дисахарид гиалуроната  состоит из глюкуроновой кислоты и N-ацетилглюкозамина; хондроитин сульфата — из глюкуроновой кислоты и N-ацетилгалактозамина; дерматан сульфата — из гиалууроновой кислоты и N-ацетилгалактозамина; гепаран сульфата — из глюкозамина или гиалуроновой кислоты и N-ацетилглюкозамина; кератин сульфата — из галактозы и N-ацетилглюкозамина. Практически все гликозаминогликаны ковалентно связаны с белком в молекуле протеогликанов.

Гликозаминогликаны несут большой отрицательный заряд, высоко гидрофильны, обладают сильно вытянутой конформацией и образуют гели уже при низких концентрациях. Привлечение гликозаминогликанами осмотически активных катионов вызывает набухающее давление — туогор, что придает матриксу способность противостоять силам сжатия.

Какое биологическое значение имеют гликозаминогликаны?

Они учавствуют в создании  межклеточного вещества соединительной ткани (матрикс), содержатся в костях, синовиальной жидкости, стекловидном теле роговице глаза. В составе протеогликанов покрывают поверхность клеток, играют важную роль в ионном обмене, иммунных реакциях, дифференцировке тканей. При таких генетических болезнях как мукополисахаридозы имеется нарушение распада гликозаминогликанов.

 

 

Хондроитина сульфат

Хондроитина сульфат является структурным и химическим компонентом хрящевой ткани. Его место в структуре матрикса можно увидеть на рисунке:

сеть в матриксе хряща

Химически это полимерные сульфатированные гликозаминогликаны. Синтезируются они хондроцитами.

250px-Chondroitin_Sulfate_Structure_NTP

По структуре молекулы хондроитин сульфата сходен с гепарином, поэтому считается, что может проявлять схожие свойства.

О функциях хондроитина сульфата.

1) Вместе с коллагеновыми волокнами формирует хрящевой матрикс;

2) Участвует в обмене кальция. Каким образом? Инициирует связывание серы в процессе синтеза хондроитин-серной кислоты, что способствует отложению кальция в костях. Таким образом хондроитина сульфат может уменьшать резорбцию костной ткани и снижать потери кальция.

3) Содержится в синовиальной жидкости и его содержание в ней влияет на качество «смазки» в суставе.

4) Удержание воды. Для межпозвонкового  диска это весьма важно. Сохраняя воду в толще хряща, хондроитина сульфат способствует функции амортизации, увеличивает прочность и устойчивость к нагрузкам хрящевой ткани. Выраженная гидрофильность связана с наличием карбоксильной и сульфатной групп в молекуле.

5) Влияет на синтез гиалуроновой кислоты. А это прочность и эластичность сухожилий, связок и кожи.

6) Хондроитина сульфат угнетает ферменты-разрушители: эластаза, пептидаза, катепсин, металлопротеиназы, интерлейкин-1 и другие. Они образуются при гибели хондроцитов и разрушают хрящ.   Это же свойство, вероятно, лежит в основе противовоспалительного и анальгетического действия хондроитин сульфата. Возможно несколько оригинальное использование этого свойства. При приеме хондроитин сульфата внутрь отмечается торможение активности фермента поджелудочной железы липазы. Это, в свою очередь, уменьшает переваривание и всасывание жиров. Как следствие, отмечают снижение холестерина в крови и  некоторое снижение веса.

Учитывая большое участие хондроитина сульфата в структуре и химии хрящевой и других видах соединительной ткани, его недостаточное поступление в организм должно достаточно сильно влиять на функцию этих тканей. Хондроитина сульфат поступает в организм с пищей —  с хрящами, сухожилиями  и кожей животных и рыб. Почему может снижаться его поступление в организм? Это может быть связано:

  • со специальными диетами и вегетарианством,
  • с метаболическими нарушениями в организме (болезни),
  • с чрезмерными нагрузками на организм (спорт и др.),
  • с возрастным снижением всасывания и  синтеза.

 В таких случаях встает вопрос о дополнительном введении в организм «строительного материала» для хрящей. В межпозвонковых дисках процессы снижения гидратации и старения отмечаются уже с 40 лет, что требует изменений в питании и в дополнительном введении хондроитина сульфата.  Широко используются добавки в спорте и ветеринарии.

Первый вопрос, который возникает, а доходит ли до хрящей полученный внутрь хондроитин сульфат? Отвечаем «да», ведь основной источник хондроитин сульфата — это пища. Иногда, люди  используют холодец и пищевой желатин, как хондропротектор.

Когда стали изготавливать первые хондропротекторы, хондроитина сульфат вводили внутримышечно. Затем технологии усовершенствовались и стали делать препараты и БАДы для приема внутрь.  При внутримышечном введении хондроитина сульфата его биодоступность 13%. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 3-4 часа, а в синовиальной жидкости через 4-5 часов. Из плазмы выводится почками через  24 часа.

Препараты хондроитина сульфата рекомендованы Международным обществом по исследованию остеоартроза (OARSI) в 2008 и 2010 гг.  для использования при заболеваниях суставов (остеоратроз). Неврологи применяют препарат при патологии межпозвонковых дисков и спондилоартрозах.

Побочные эффекты.

Это-белковый препарат, поэтому возможны аллергические реакции. Торможение ферментов поджелудочной железы может вызывать боли, неприятные ощущения в животе, расстройства стула. Инъекционные формы могут усиливать действие антикоагулянтов.

Рассмотрим отдельные препараты с хондроитина сульфатом.

Артрадол

Препарат выпускается в России в виде лиофилизата для растворения и применения внутримышечно.

dc48eda91ba55f4148a11ede7c7cb04d

В/м, по 0,1 г через день. Перед применением содержимое ампулы растворяют в 1 мл воды для инъекций. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 0,2 г, начиная с 4-й инъекции. Курс лечения — 25–35 инъекций. Повторный курс — через 6 мес. 

Артрон Хондрекс

xl17026

Одна таблетка содержит  750 мг  хондроитина сульфата.  Оптимальная доза — две таблетки в день (утром и вечером). Длительность желательна не менее трех месяцев. Допускается поддерживающая доза — одна таблетка в день.

Мукосат

2-prodam-mukosat-v-kapsulah mukosat_1 mukosat_3

Форма выпуска: раствор для в/м введения 1,0 , 2,0 №5;  капсулы и таблетки по 0,25 г.; таблетки, покрытые оболочкой по 0,25 г.; лиофилизат для приготовления р-ра для в/м введения.

Мукосат принимают внутрь и вводят внутримышечно. При пероральном приеме: взрослые принимают дважды в сутки по 0,75 г на протяжении первых трех недель, затем — дважды в день по 0,5 г. запивая водой.
Мукосат в таблетках или капсулах дети от 5 лет должны принимать по 0,5-0,75 г, в возрасте 1-5 лет — по 0,5 г, пациенты до года — по 0,25 г.
Мукосат внутримышечно назначается через день по 0,1 г (1,0); начиная с 4 инъекции, дозу увеличивают до 0,2 г. Продолжительность терапии составляет 25-35 инъекций. При необходимости можно повторить курс терапии через полгода.

 

Структум

58489

Это французкий  препарат хондроитина сульфата. Выпускается в капсулах по 250 и 500 мг и принимается внутрь, запивая водой. Принимают по 1000 мг в сутки в два приема. Длительность курса 6 месяцев, длительность эффекта после лечения от 3 до 5 месяцев.

Хондрогард
5 âàða4010
5 âàð5 âàð

Форма выпуска —  раствор для внутримышечного введения, 100 мг/мл. Применяют в/м, по 100 мг через день. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 200 мг, начиная с 4-й инъекции. Курс лечения — 25–30 инъекций. При необходимости через 6 мес возможно проведение повторного курса лечения.

Хондроитин акос

загруженное

Принимают внутрь, во время или после еды, запивая не менее чем 1/2 стакана воды. Взрослым и подросткам с 15 лет назначают по 1 г/сут (по 2 капс. 2 раза в день). Рекомендуемая продолжительность начального курса лечения составляет 6 мес, период действия препарата после его отмены — 3–5 мес в зависимости от локализации и стадии заболевания.

Хондроитин сульфат

hondroitin

Принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды. Взрослым по 750 мг 2 раза в сутки в течение первых 3 нед, далее — по 500 мг 2 раза в сутки. Детям до 1 года — по 250 мг/сут, от 1 года до 5 лет — по 500 мг/сут, старше 5 лет — по 500 — 750 мг/сут. В/м (предварительно растворив лиофилизат в 1 мл воды для инъекций) — по 100 мг через день, с четвертой инъекции разовую дозу увеличивают до 200 мг. Курс — 25–35 инъекций, повторный — через 6 мес.

Хондроксид

507ac4b9c2730

Принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды. По 0,5 г (2 табл.) 2 раза в сутки. Рекомендуемая продолжительность начального курса лечения составляет 6 мес. Терапевтическое действие препарата сохраняется в течение 3–5 мес после его отмены в зависимости от локализации и стадии заболевания.

Хондролон

00000054505

Применяют в/м, предварительно растворив лиофилизат в 1 мл воды для инъекций. По 100 мг (1 ампула) через день; с четвертой инъекции разовую дозу можно увеличить до 200 мг (2 ампулы). Курс — 25–30 инъекций; повторные — через 6 мес.

Хонсурид

chonsuridum-xonsurid-0

Препарат отмечен для полноты обзора.  Наружно, содержимое флакона разбавляют 5 мл 0,5% новокаина или изотонического раствора натрия хлорида, тщательно взбалтывают; раствор распределяют по пораженной поверхности двухслойной стерильной марлевой салфеткой и накладывают на рану; перевязки 1 раз в 2–3 дня; курс 10–30 дней.

Показания.

Длительно незаживающие, вяло гранулирующие (плохо заживающие) и медленно эпителизирующие раны (медленное восстановление кожной поверхности или слизистой) в последствии травм и оперативных вмешательств- трофические язвы (медленно заживающие повреждения кожи), пролежни (омертвение тканей, вызванное длительным давлением на них вследствие лежания) и т.д

 

Румалон

 Препарат представляет собой экстракт из хрящевой ткани и ткани костного мозга телят. А это значит, что содержит различные вещества — разные группы гликозаминогликанов, полипептиды… Фармакологическое действие — стимулирующее регенерацию хрящевой ткани. Усиливает биосинтез мукополисахаридов и стимулирует регенерацию в хрящевой гиалиновой ткани, тормозит процессы разрушения в хряще.
Румалон вводится в небольших количествах внутримышечно в первый и второй день лечения, а в последующем — 3 раза в неделю в течение пяти — шести недель. Подобный курс терапии проводится, по показанию врача, 2 раза в год, в некоторых случаях — 3-4 раза в год.
Применяется только для внутримышечных инъекций. После определения переносимости препарата (введение 0,25 мл, а затем, с интервалом в 2 дня, введение 0,5 мл) его вводят в количестве 1 или 2 мл 2-3 раза в неделю. Курс включает 25 инъекций по 1 мл или 15 инъекций по 2 мл. Курсы инъекций повторяют 2 раза в год (в выраженных случаях 3-4 раза в год) в течение многих лет.
ГИАЛУРОНОВАЯ КИСЛОТА

Гиалуроновая кислота находится во многих органах и тканях. В хряще она связана с белком и участвует в образовании протеогликановых агрегатов, в некоторых органах (стекловидное тело глаза, пупочный канатик, суставная жидкость) встречается и в свободном виде. Предполагается, что в суставной жидкости гиалуроновая кислота выполняет роль смазочного вещества, уменьшая трение между суставными поверхностями.

Гиалуроновая кислота является главным компонентом синовиальной жидкости. Она отвечает за её вязкость, то есть за кчество смазки суставных поверхностей.   В хряще гиалуроновая кислота состоит в оболочке хондроцита и входит в состав аггрекана, обеспечивая упругость хряща.

Такая распространенность без внимания не осталась. Гиалуроновая кислота применяется для лечения катаракты и остеоартроза, замены (протезирования) синовиальной жидкости в суставах, для улучшения свойств кожи в косметологии.

images

Внутрисуставное введение препаратов содержащих гиалуроновую кислоту в  виде инъекции относительно сложно и дорого, но наиболее эффективно. Эффект достаточно длителен и проявляется в виде исчезновении болей, отека и увеличения подвижности.

chondroprotectors-s2t

Препарты на основе гиалуроновой кислоты для внутрисуставного введения: Остенил,  Ферматрон,  Синокром,  Суплазин  и т.д. Стоимость от 3000 и выше за ампулу. И, конечно, нужен хороший доктор с хорошими руками.

injections2

 

Появились в продаже крема и таблетки с гиалуроновой кислотой. Личного опыта в их применении нет. Хороших исследований в литературе не встречал.

Для лечения позвоночника в инъекциях гиалуроновая кислота у нас не применяется. Думаю, возможно применение гиалуроновой кислоты в таблетках (при их эффективности) и, возможно,  в физиолечении (эелектрофорез, фонофорез…). Последнее — теоретическое предположение.

 

МУКАРТРИН (АРТЕПАРОН)

Препарат подавляет лизосомальные ферменты  разрушающие хрящевую ткань, повышает синтез хондроцитов и синовиальных клеток. Как результат этого улучшает метаболизм хряща и его эластичность.

Состав и форма выпуска. Активное вещество — мукартрин. Раствор для инъекций (1 мл препарата содержит 0,125 г активного вещества), ампулы 1 мл по 10 шт. в упаковке.

Показания к применению Мукартрина. Препарат применяют для лечения дегенеративнодистрофических заболеваний при сравнительно сохранившемся суставном хряще и отсутствии воспалительной реакции, а также для лечения плечелопаточного периартрита, остеохондроза межпозвонковых дисков.

Режим дозирования. Внутримышечно 125-250 мг (1-2 ампулы). Вводят глубоко в мышцу ежедневно в течение первых 3 дней, затем через день в течение последующих 10 дней. Лечение продолжают в той же дозировке по 2 раза в неделю в течение 3 недель, затем 1 раз в неделю до прохождения полного курса (25-30 инъекций).

Противопоказания. Нельзя применять препарат при сопутствующем воспалительном процессе в суставах и полной деструкции покровного хряща сустава.

Особые указания. Препарат используют при сравнительно сохранном суставном хряще

Производитель. Pharmachim, Болгари

Поделиться в соц. сетях

Опубликовать в Google Plus
Опубликовать в LiveJournal
Опубликовать в Мой Мир
Опубликовать в Одноклассники
Вы можете оставить комментарий, или ссылку на Ваш сайт.

Оставить комментарий

Темы для WP, просто Drupal, CMF WordPress русский.