Хондропротекторы в неврологии. Часть 5. Производные антрахинона (диацереин)

Предыдущие части «Хондропротекторы в неврологии»

Часть 1. Хрящевая ткань в позвоночнике

Часть 2. Классификация хондропротекторов

Часть 3. Препараты гликозаминогликанов

Часть 4. Препараты глюкозамина

Диацереин мы можем увидеть как под своим названием, так и под множеством фирменных имен, например:  АРТРОДАРИН, АРТРОКЕР, ДИАФЛЕКС, ДИАЦЕТИЛРЕИН, МОВЕГЕЙН, ФЛЕКЦЕРИН.

220px-Diacerein.svg

АЛОЭСырьем для диацереина служит эмодин, получаемый из алое (антрахинон с известными противовоспалительными свойствами).   Эмодин из алоэ применяется для лечения воспалительных процессов, болезней желудочно-кишечного тракта, легких. Он оказывает противоопухолевое, противомикробное и противовоспалительное действия. Эффективен также при фиброзе и циррозе  печени. Стимулирует активный рост нормальных клеток и тканей, но при этом не способствует развитию опухолевых образований. Регулирует уровень сахара и инсулина в крови, повышает чувствительность тканей к инсулину и нормализует липидный баланс. Это происходит в связи  со способностью нейтрализовать негативный эффект избыточного количества надпочечниковых гормонов глюкокортикоидов, которые приводят к нечувствительности тканей к инсулину, а в последствии — к диабету. Может синтезироваться.

Для нас в данной статье интересно противовоспалительное  и хондропротективное действие производного от эмодина — диацереина.

ДИАЦЕРИН

Во всех презентациях и статьях диацереин позиционируется как НПВС — нестероидное противовоспалительное средство. Эффект этот обусловлен торможением активности интерлейкина-1. играющего большую роль в воспалении и деструкции хряща. Отмечается угнетение различных ферментов, участвующих в воспалении и деструкции (миелопероксидаз, бетта-глюкоронидаз, эластаз, металлопротеиназ). Отмечается  также усиление синтеза протеогликанов, входящих в них гликозамингликанов, в т.ч. и гиалуроновой кислоты. Возможно, угнетаются «фактор некроза опухоли альфа», ИЛ-6. Последние данные позволяют относить диацереин  и к хондропротекторам.

диафлекс
Препараты диацереина после приема внутрь быстро всасывается в кровоток из желудочно-кишечного тракта. При разовом приёме дозы 50 мг максимальная концентрация в плазме достигает значения ~3 мг/литр ориентировочно через два с половиной часа. Биодоступность повышается на ~25% при параллельном приеме диацереина с пищей. При курсовом приеме в связи с накоплением реина концентрация в плазме повышается.
Связывание реина с транспортными белками плазмы (альбумином) практически полное. Реин может проникать через гемато-энцефалический и плацентарный барьеры. Метаболизм —  диацереин полностью деацетилируется заменой групп O2CH3 на OH до реина.Выведение — период полувыведения Т1/2 оценивается величной 4 с четвертью часа. Выводится почками в неизмененном виде (1/5 часть), в виде глюкуронида (2/3 части), в виде сульфата — оставшаяся 1/5 часть.

артродарин

Показания к применению: первичный и вторичный остеоартроз/остеоартрит. Естественно, неврологи, при поясничного остеохондроз и спондилоартрозе, также  применяют этот препарат.

 

артрокер
Схемы дозирования:Препарат назначают per os (внутрь), по 50 мг (одна капсула) 2 раза в сутки (утром и вечером), постоянно или курсами (не менее 4 месячной длительности).Капсулы рекомендуется инструкцией принимать после еды, проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой. Эффект развивается через 6 нед от начала лечения и сохраняется в течение 2–3 мес после его отмены.
Терапия  в течение первых двух недель курса может вызвать ускорение трафика содержимого кишечника (расслабление), поэтому рекомендуется для выяснения реакции ЖКТ на препарат начинать лечение с дозы 50 мг (1 капсула) в сутки (вечером, в сочетании с пищей) в течение 4 недельного пробного курса.
Убедившись в отсутствии нежелательных побочных эффектов, дозу можно увеличить до 100 мг в сутки.

Диацереин

Поделиться в соц. сетях

Опубликовать в Google Plus
Опубликовать в LiveJournal
Опубликовать в Мой Мир
Опубликовать в Одноклассники
Вы можете оставить комментарий, или ссылку на Ваш сайт.

Оставить комментарий

Темы для WP, просто Drupal, CMF WordPress русский.